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        2019內蒙古醫療招聘藥學專業知識-喹諾酮類抗菌藥物的分類以及特點

        2019-08-05 17:37:33| 來源: 內蒙中公教育

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        喹諾酮類藥物分為4代。

        第一代:萘啶酸。

        第二代:吡哌酸。

        第三代:諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星、司帕沙星。

        第四代:莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、加雷沙星。

        喹諾酮類是以4-喹諾酮(或稱吡酮酸)為基本結構的合成類抗菌藥。在4-喹諾酮母核的N1、C5、C6、C7、C8,引入不同的基團形成各具特點的喹諾酮類藥物。

        1.抗菌活性

        C6引入氟同時C7引人哌嗪基(絕大多數氟喹諾酮類)后,藥物與DNA回旋酶,亦稱DNA旋轉酶的親和力和抗菌活性顯著提高,抗菌譜明顯擴大,藥動學性質顯著改善;再于N1引入環丙基后,藥物對革蘭陽性菌、衣原體、支原體的殺滅作用進一步增強,如環丙沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星和加雷沙星。近年發現,C6脫去氟且C8引入二氟甲基的加雷沙星對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌、厭氧菌、支原體、衣原體均具有與莫西沙星類似的良好活性和藥動學特征,毒性更低;并由此誕生了新型喹諾酮類藥物,即C6非氟的喹諾酮累藥物。

        2.光敏反應

        C8引入氯或氟后,在提高療效的同時,也增強了藥物的光敏反應,如司帕沙星、氟羅沙星和洛美沙星。以甲氧基取代C8的氯或氟時,在提高療效的同時可降低光敏反應,如莫西沙星和加替沙星。

        3.中樞神經系統毒性

        喹諾酮類與茶堿或非甾體類抗炎藥合用時易產生中樞毒性,該毒性與C7的取代基團有關。去掉C6位氟的加雷沙星與NSAIDs合用未誘發驚厥反應,且不影響GABA與GABAA受體的結合,中樞神經系統毒性顯著減低。

        4.肝毒性和心臟毒性

        N1引入2,4-二苯氟基的曲伐沙星因肝毒性而在許多國家停止使用,該取代基可能也與替馬沙星綜合征(表現為低血糖、重度溶血,約半數患者伴腎衰竭和肝功能損害)有密切關系。C5引入甲基的格帕沙星因心臟毒性而撤出市場。

        【單選題】

        1. 喹諾酮類藥物的購銷關系中,引起引入氟原子使光毒性及生物利用度增加的位置是:

        A.6位C B.7位C

        C.8位C D.1位N

        【答案】C。

        喹諾酮類抗菌藥物的分類以及特點大家學會了嗎?

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        (責任編輯:岳海兵)

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